服用氯雷他定能够减少嗜睡对日间生活的影响,提高患者睡眠及日常生活质量。对过敏性鼻—结膜炎患者的问卷调查表明,氯雷他定片能够有效缓解季节性过敏性鼻炎患者的负担,能够显著改善症状所造成的日常不便。那么,氯雷他定片药效如何?
氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后达到血药峰浓度,终末半衰期约为27小时。氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药次数一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%-87%)。
每日一次服用氯雷他定(5mg-20mg)14天,未见有临床相关意义的药物蓄积。尚未确立氯雷他定代谢对酶的依赖性,因而不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4及CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明,这些酶在氯雷他定的代谢中并不重要。 氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。在一项服用7.5毫克氯雷他定的单剂量试验中,食物(高脂肪、高热量早餐)对氯雷他定的分布无影响。在另一研究中,葡萄柚汁对氯雷他定的分布无影响。
氯雷他定片用于快速缓解过敏性鼻炎的相关症状,如打喷嚏、流涕和鼻痒;鼻粘膜充血/鼻塞;以及眼痒、流泪和充血;腭痒及咳嗽。另外还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒,并可减少荨麻疹的数量及大小。
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